terça-feira, 19 de janeiro de 2016

ESTUDO DIRIGIDO 5 - DIPIRONA

USO
A dipirona sódica é um medicamento analgésico, antitérmico e antipirético (abaixa a temperatura corpórea) muito utilizado no tratamento de dores e febre, normalmente provocados por gripes e resfriados, por exemplo.
Pode ser comprada nas farmácias com os nomes comerciais - Novalgina, Anador, Baralgin, Nofebrin, sob a forma de gotas, comprimidos, supositórios ou como solução injetável. 
MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação da dipirona é via inibição da síntese de prostaglandina. A dipirona tem demonstrado inibir a ciclooxigenase, síntese do tromboxano, a agregação plaquetária induzida pelo ácido araquidônico e a síntese total de prostaglandina E1 e E2. A ação da droga pode ser tanto central como periférica. Há evidências de que a ação central da dipirona no hipotálamo reduz a febre. 
ESTRUTURA QUÍMICA

Dipirona

Observando a molécula da dipirona, é possível identificar duas estruturas ligantes que tem papéis importantes no mecanismo de ação deste fármaco. O primeiro é o grupamento benzoil, que tem atividade anestésica comprovada.

Benzoil (benzil ou fenil)

Outro ligante de importância na estrutura da dipirona é o grupamento sulfato, responsável por sua alta solubilidade em água e pela sua facilidade de absorção, é potencialmente agressivo para a medula óssea, podendo causar desde neutropenias (contagem de neutrófilos maduro está abaixo do ideal), agranulocitoses (falta ou redução intensa dos leucócitos granulócitos - neutrófilos, basófilos e eosinófilos) , até aplasia de medula óssea (alteração do funcionamento da medula), uma patologia hematopoiética muito severa que só tem um tratamento, o transplante de medula óssea que, se não realizado em tempo, pode levar o indivíduo ao óbito.

Sulfato


PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

A dipirona é rapidamente e totalmente absorvida no trato gastrintestinal, atingindo a concentração máxima em 1 a 2 horas. Tanto o fármaco matriz quanto seus metabólitos ligam-se fracamente às proteínas plasmáticas e difundem-se rápida e uniformemente nos tecidos.
A dipirona é metabolizada no trato intestinal a um metabólito ativo, 4-metilaminoantipirina. No fígado, o 4-metilaminoantipirina é metabolizado a vários outros metabólitos, incluindo o metabólito ativo, 4-aminoantipirina.
A meia-vida de eliminação é de cerca de 7 horas. Os metabólitos são totalmente eliminados pelos rins.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ü  Acelera a biotransformação hepática dos anticoagulantes cumarínicos (ex: Varfarina) e assim, diminui o tempo de ação destes.
ü  Diminui o nível sanguíneo da ciclosporina (imunossupressor).
ü  O uso concomitante de clorpromazina (utilizada no tratamento da esquizofrenia) e dipirona pode produzir hipotermia grave.
ü  Os agentes nefrotóxicos exercem efeito aditivo, interferindo com a função renal.
ü  O alopurinol (utilizado para crises de gota e outras situações em que há excesso de ácido úrico) pode inibir enzimas hepáticas, devendo-se diminuir a dose.
ü  Os anticoncepcionais orais prolongam os níveis plasmáticos da dipirona e em consequência, aumentam o seu período de atividade.
ü  Os barbitúricos (ansiolítico) diminuem o efeito da dipirona, devendo-se aumentar a dose para alcançar o efeito desejado.

Interações alimentares: Não há dados em literatura que demonstrem interações de dipirona com alimentos.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações de sensibilidade independem da dose de dipirona administrada.
Como reações graves podem ocorrer choque e alterações sanguíneas (agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia), embora raras, são mortais em mais de 10% dos casos.
As manifestações relacionadas à agranulocitose incluem: febre alta, calafrios, dor de garganta, dificuldade na deglutição, lesões inflamatórias na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões anal e genital.
A outra principal forma de hipersensibilidade é o choque. Os sinais de choque iminente são: suor frio, vertigem, torpor, náusea, alteração da coloração da pele e falta de ar.
Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), a conjuntiva e a mucosa nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell).



PROIBIÇÃO DA DIPIRONA

A dipirona sódica foi confirmada em estudos tendo relações de aplasia medular em usos prolongados, além de agranulocitose.
Alguns países restringiram as associações ao uso hospitalar ou apenas na forma injetável. Nos EUA foi retirado do mercado e proibido para exportação pelo FDA. Na Austrália, o Departamento de Saúde proibiu sua importação em 1965 e na Noruega foi retirada do mercado.
A dipirona foi proibida nos EUA há trinta anos, após estudos terem revelado que seu uso ocasionaria uma doença fatal, a agranulocitose, que se caracteriza pela redução da quantidade de glóbulos brancos no sangue. Hoje, alguns países permitem seu uso hospitalar ou sob prescrição médica, mas apenas alguns países permitem sua comercialização irrestrita, como ocorre no Brasil. Dezessete países já proibiram a dipirona, que está presente em remédios como Anador, Buscopan composto, Doralgina, Dorflex, Doril P, Espamodid Composto, Inib-Dor, Lisador, Neosaldina, Novalgina, Reflex e supositórios para uso adulto e infantil.
Porém, estudos realizados no Brasil e em outros países indicam dados diferentes dos levantados nos Estados Unidos, aparentando uma possível tendência comercial nas decisões do FDA. 

Fontes
Bula online da EMS; Bulas MED; Medicina NET;
Dipirona - Ciências da Saúde - http://www.antonini.com.br/geral/dipirona.html

2 comentários:

  1. boa noite uma senhora esta com muita urticaria nas pernas e braços e nos achamos que e o excesso de dipirona

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  2. It was the first time my granddaughter came to me and confided about her battle with oral and genital herpes and her self destructive thoughts.
    A gaping vacuum of fear and love opened inside me. I knew what it felt like for her to be in such a situation. But after hearing how someone I loved so dearly struggled I have no option but to promise her help. I wanted to help in all possible ways. I sought counsels from an old and experienced nurse whom I've known to deal on natural herbs because I believed in nature. After hearing from me she smiled and before I could say another word she replied me there's cure but natural herbs. I don't care as long as my child is cured! I shouted. She told me about a doctor in Africa who has cured people of herpes. She gave me his email drutuherbalcure@gmail.com ,I contacted him immediately and then ordered medicine for my child which he sent through the UPS courier to me. My daughter started medication and the next day her mouth sores were physically healing and she told me it's working and within four weeks she testified to me that she was cured! I've always believed that nature has cure for any diseases and I'm happy to tell everyone my child is cured.
    Six months later we went for another test to be sure and here is the result,
    Six months after medications;
    Her hsv1&2 test results;
    Igm - 1.49
    IgG - 0.36
    She don't have any symptoms again and has moved on happily and is now in a serious relationship with her fiancee

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