terça-feira, 23 de dezembro de 2014

Insônia e o uso de benzodiazepínicos


Sabe-se que cerca de 33% a 50% da população sofre de insônia em algum momento da sua vida. A insônia é definida como a dificuldade em iniciar ou manter o sono ou mesmo a percepção de sono não reparador, combinada com consequências adversas durante o dia, como fadiga excessiva, queda do rendimento e mudança de humor.
Insônia depende da quantidade ou qualidade de sono insatisfatória. Mesmo que o número de horas de sono não esteja reduzido, a maioria dos insones sente fadiga, cansaço, ardência nos olhos, irritabilidade, ansiedade, fobias, dificuldade de concentração, atenção e memória, mal-estar e sonolência.
Relembremos duas definições para facilitar a compreensão do texto: Latência do sono é o tempo que um indivíduo demora para dormir. Eficiência do sono é o tempo que permanece dormindo dividido pelo tempo em que ficou na cama.


Uma breve revisão sobre a classe de ansiolíticos: os benzodiazepínicos (BDZ)

Os benzodiazepínicos foram amplamente prescritos no tratamento dos transtornos ansiosos durante toda a década de 70, como uma opção segura e de baixa toxicidade. A empolgação inicial deu lugar à preocupação com o consumo ao final da mesma década: pesquisadores começavam a detectar potencial de uso nocivo e risco de dependência entre os usuários de tais substâncias.
Atualmente, os BDZs ainda possuem indicações precisas para controle da ansiedade e como tratamento adjuvante dos principais transtornos psiquiátricos, mas continuam sendo prescritos de modo indiscriminado, tanto por psiquiatras quanto por médicos de outras especialidades.
Estima-se que 50 milhões de pessoas façam uso diário de benzodiazepínicos. A maior prevalência encontra-se entre as mulheres acima de 50 anos, com problemas médicos e psiquiátricos crônicos. Os benzodiazepínicos são responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos.
Atualmente, um em cada 10 adultos recebem prescrições de benzodiazepínicos a cada ano, a maioria desta feita por clínicos gerais. Estima-se que cada clínico tenha em sua lista 50 pacientes dependentes de benzodiazepínicos, metade destes gostariam de parar o uso, no entanto 30% pensam que o uso é estimulado pelos médicos.
Os benzodiazepínicos são altamente lipossolúveis, o que lhes permite uma absorção completa e penetração rápida no SNC, após a ingestão oral.
Apesar de geralmente bem tolerados, os BDZs podem apresentar efeitos colaterais, principalmente nos primeiros dias. Desse modo, os pacientes devem ser orientados a não realizarem tarefas capazes de expô-los a acidentes, tais como conduzir automóveis ou operar máquinas.


Benzodiazepínicos mais utilizados para insônia

Os benzodiazepínicos mais utilizados são o Clonazepam, Diazepam, Estazolam, Temazepam, Triazolam e Flurazepam. O Midazolam, que apresenta uma meia vida curta, bem como os outros fármacos com estas características, está associado à dependência, rápida tolerância e rebote. Desta forma, a prescrição para pacientes com insônia crônica não é indicada.

Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos na insônia

Os benzodiazepínicos atuam nos receptores benzodiazepínicos, sobretudo do tronco cerebral, no hipotálamo e no tálamo. Quando se ligam aos receptores, abrem o canal de cloro, hiperpolarizando a membrana do neurônio. Têm propriedades ansiolíticas, sedativas, hipnóticas e anticonvulsivantes. Seus efeitos no sono são a redução da latência, aumento do tempo total do sono e redução do estágio. Os fármacos de ação curta e intermediária mantêm o sono em 7 a 8 horas de duração.


Quais as reações adversas mais comuns?

As principais são insônia rebote (insônia piora por uma a duas noites após o uso), mesmo com os de curta duração, mas o risco é menor com os de longa duração (a retirada deve ser gradual, a fim de evitar o efeito rebote), dependência/tolerância, sedação residual, prejuízo do equilíbrio, sonolência diurna, dificuldade de concentração, falhas de memória e quedas.

Um ponto muito importante é que não se deve tratar a insônia relacionada a transtorno de ansiedade generalizada com benzodiazepínicos a serem tomados durante a noite. Por quê? O efeito ansiolítico promove relaxamento e, portanto, favorece o sono, mas o paciente (e o sistema nervoso) vai associar este efeito como sendo hipnótico, criando um condicionamento difícil de ser reajustado. É por essa razão que temos vários pacientes tratados com benzodiazepínicos não hipnóticos, como o Clonazepam, percebendo bom efeito sobre o sono, pelo menos por algum período. Em vista de terem apresentado benefício durante o sono, e terem se condicionado a achar que dependem do medicamento também para dormir, estes pacientes passam a ter necessidade deles no horário de dormir. Caso tivessem sido utilizados no período da manhã, teriam dormido melhor e percebido que sua dificuldade de dormir era devido ao estado de ansiedade, o que contribuiria muito para se evitar falsas crenças em relação ao sono.


Fontes:
- http://atualizacaofarmaceutica.com/farmacologia/benzodiazepinicos-insonia/ - Uso de BDZ na insônia
- http://www.projetodiretrizes.org.br/projeto_diretrizes/004.pdf  - Abuso e dependência dos BDZ

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