terça-feira, 12 de julho de 2016

ESTUDO DIRIGIDO: IBUPROFENO

USO

O Ibuprofeno é um medicamento da classe dos antiinflamatórios não esteróides (AINES), NÃO SELETIVO, com ações antitérmicas (contra febre), analgésicas (contra dor) e antiinflamatórias. O ibuprofeno é indicado para uma série de condições, principalmente para casos de dor de origem inflamatória, como artrites, dores traumáticas, inflamações dentárias, cólicas menstruais, entre outros..
O início de ação ocorre de 15 a 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.

O ibuprofeno já é vendido como medicação genérica, sendo muito fácil encontrá-lo nas farmácias. Em relação aos nomes comerciais disponíveis no mercado, os principias são: Advil, Alivium, Buscofen, Dalsy, Motrin, Spidufen, sob a forma de gotas, comprimidos ou como suspensão oral. 


Não se deve utilizar o ibuprofeno concomitante com bebidas alcoólicas e o Ibuprofeno é contraindicado a pacientes com úlcera gastroduodenal ou sangramento gastrintestinal e para menores de 6 meses de idade.

MECANISMO DE AÇÃO

Ibuprofeno é um derivado do ácido fenilpropiônico, inibidor da síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os analgésicos antiinflamatórios não-esteróides inibem a enzima ciclooxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico, diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).


Observação: Nota-se que a COX 1 tem um papel fisiológico no nosso organismo, uma vez que uma de suas funções é a produção do muco protetor do trato gastrointestinal. 
Como foi visto acima, o ibuprofeno é um medicamento que possui ação NÃO seletiva para COX, ou seja, ele não era inibir apenas a COX 2 que está envolvida no processo da inflamação, mas também a COX 1, que é fisiológica. 
Portanto,  nesse contexto, não é recomendado o uso desse medicamento por pacientes que possuem problemas estomacais, porque poderá ser prejudicial para o paciente. 

Propriedades farmacocinéticas – O ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando a administração é feita em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a absorção.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSA

- Interações medicamento-medicamento

O uso de ibuprofeno e de outros analgésicos e antipiréticos junto com os seguintes fármacos, deve ser evitado, especialmente nos casos de administração continua: ácido acetilsalicílico, paracetamol, colchicina, iodetos, medicamentos fotossensibilizantes, outros antiinflamatórios não esteroides, corticosteroides, antidiabéticos orais ou insulina, anti-hipertensivos e diuréticos, lítio, agentes anticoagulantes ou trombolíticos, inibidores de agregação plaquetária, digoxina, metotrexato e hormônios tireoidianos.

- Interações medicamento-exame laboratorial

Durante o uso de ibuprofeno, os exames de sangue poderão indicar anemia. Se houver sangramento no aparelho digestivo devido ao uso do ibuprofeno, o exame de fezes para pesquisa de sangue oculto poderá ter resultado positivo. O valor da taxa de açúcar no sangue (glicemia) poderá vir mais baixo durante o uso de ibuprofeno. Não existe interferência conhecida com outros exames.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas mais comuns incluem reações de hipersensibilidade, náusea, vômito, dor epigástrica, azia, tontura e rash cutâneo. 
As reações adversas raras incluem sangramento gastrintestinal ou perfuração, nefrotoxicidade, hepatite, meningite asséptica, tontura, vertigem, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e dermatoses.

POSOLOGIA

O ibuprofeno é habitualmente vendido nas doses de 200 mg, 400 mg e 600 mg. A dose para tratar dores de origem inflamatórias é de 400 a 800 mg de até 6 em 6 horas. Nos casos de febre a dose recomendada é de 200 mg a cada 4 horas. 
A dose diária total máxima é de 3200mg (3.2 gramas), mas o recomendado é não ultrapassar as 2400 mg por dia sem autorização médica, devido ao maior riscos de efeitos colaterais. 
O uso prolongado, por mais de 1 semana, também deve ser evitado a não que sejam ordens médicas. 
Em geral, a posologia de 400 a 600 mg, 2 a 3 vezes por dia é suficiente para controlar a maioria das dores de leve a moderada intensidade.

NOTIFICAÇÃO
Você sabia que quando você toma um medicamento e tem uma reação adversa (uma resposta indesejada do seu corpo ao medicamento) você deve notificar, ou seja, comunicar a ANVISA ou a um Centro de Farmacovigilância?
Essa atitude é muito importante, pois a indústria que produz o remédio vai passar a ter conhecimento do que este está causando no paciente, e se irá retirar o medicamento do mercado ou não, caso o número de reações estejam aumentando (o que mostra que ele está causando mal a nós e não resolvendo nosso problema de saúde).
O mesmo deve ser feito quando você compra, por exemplo, uma caixinha de medicamentos e um deles vem quebrado ou com uma cor diferente.
Conheça o CEFAL (Centro de Farmacovigilância da Universidade Federal de Alfenas) e um pouco mais sobre a notificação.
Notifique!




Referências

DRUGS.COM. Ibuprofen. Disponível em: <http://www.drugs.com/ibuprofen.html>. Acesso em: 12/07/2016.

BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária- ANVISA. Ibuprofeno. Disponível em <http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=2813342015&pIdAnexo=2545759>. Acesso em: 12/07/2016.

quinta-feira, 5 de maio de 2016

Faça do medicamento um aliado, não um inimigo


Dia 5 de maio é o dia Nacional do Uso Racional de Medicamentos. A data foi criada como um alerta a população dos riscos da automedicação. Atualmente, com o avanço da tecnologia, acesso fácil a bulas e informações vindas de diversas fontes, pessoas do mundo inteiro relatam experiências e partilham fatos ocorridos, e muitos desses são de grande utilidade. A população se habituou cada vez mais a recorrer a sites de pesquisa rápida quando apresentam alguma enfermidade e necessitam de alívio imediato sem ir buscar a devida informação e diagnóstico.
A automedicação é hoje uma das maiores causas de intoxicação no mundo inteiro, levando a graves sequelas e algumas vezes a morte. O médico é o profissional responsável por fazer o diagnóstico correto, prescrever o medicamento correto, na dose correta. O farmacêutico é habilitado a realizar a prescrição de Medicamento Isentos de Prescrição Médica (MIPs), e é ele quem irá realizar a dispensação dos medicamentos e irá informar tudo o que for importante do medicamento ao paciente: em que horários tomar, a dose que deverá tomar, alertar ao paciente sobre uso de alguma outra medicação e possíveis riscos de interação, a informar sobre qualquer efeito adverso esperado.
É preocupante o uso irracional de medicamentos, pois os mesmos podem potencializar efeitos de outras drogas e agravar o quadro clínico, apresentando grande risco a saúde, além de poder mascarar sintomas, agravando assim a doença.



Algumas dicas importantes:

  • Nunca tome remédios aconselhados por vizinhos, amigos ou familiares. O mesmo sintoma não significa a mesma doença.


  • Alguns remédios indicados para aliviar sinais passageiros de mal estar (azia, dor de estômago, ou dor de cabeça) podem ser tomados sem receita médica. Consulte seu farmacêutico para usá-los corretamente.



  • Informe ao seu médico e farmacêutico sobre todos os remédios que está tomando, receitas ou não; sobre remédios que tenham causado problemas como dor de cabeça, estômago, náuseas ou tontura.


  • Conheça os remédios que você toma e o porquê lhe foram receitados. Leia sempre a bula e esclareça suas dúvidas com um farmacêutico. Lembre-se de perguntar quais efeitos indesejáveis que podem acontecer e como saber se o remédio está fazendo o efeito esperado.


  • Sempre esteja bem informado sobre o modo correto de utilizar seus medicamentos. Doses, horários para toma-los e o que fazer quando esquecer uma dose são essenciais para o seu tratamento. Lembre-se de perguntar ao farmacêutico quais são os efeitos que podem ocorrer caso você misture outros remédios, alimentos bebidas alcoólicas e cigarro.


  • O tratamento deve ser seguido rigorosamente. Tome os remédios nas dose e horários recomendados.


  • Para que se tenha um bom tratamento, devemos seguir as orientações com rigor, de acordo com as informações médicas e/ou orientação do farmacêutico. Esta é a chave para um tratamento longe de problemas.


  • Lembre-se, na farmácia somente o farmacêutico pode lhe oferecer informações seguras sobre medicamentos.






sexta-feira, 15 de abril de 2016

Vacina contra H1N1 – Nova formulação de 2016

A Doença H1N1A vacina contra H1N1 já existe desde 2009 quando houve uma pandemia de gripe H1N1, deixando a população em situação de alerta, e causando uma mobilização dos profissionais de saúde na rápida elaboração da vacina para combater a gripe.
Os sintomas causados pela gripe são febre, mal estar intenso, dores musculares de início súbito, podendo causar tosse, dor de garganta, coriza e dor de cabeça. Além disso, em algumas situações, a gripe pode levar a complicações como pneumonias virais e bacterianas.

Quais são as cepas inativadas presentes na vacina?
São três tipos de cepas de vírus em combinação: um vírus similar ao vírus influenza A/California/7/2009 (H1N1) pdm09, um vírus similar ao vírus influenza A/Hong Kong/4801/2014 (H3N2), e um vírus similar ao vírus influenza B/Brisbane/60/2008.
  • Trivalente: A (H1N1); A (H3N2); Influenza B do subtipo Brisbane
  • Tetra ou Quadrivalente: A (H1N1); A (H3N2); 2 vírus Influenza B, que são os subtipos Brisbane e Phuket.



Como age a vacina contra o H1N1?

A vacina é uma suspensão aquosa de vírus influenza composta por diferentes cepas de Myxovirus influenzae inativados, cuja composição e concentração de antígenos são atualizadas a cada ano, em função de dados epidemiológicos, segundo as recomendações da Organização Mundial da Saúde (O.M.S).
Sua administração é feita via injeção intramuscular, preparada a partir de vírus influenza propagada em ovos embrionados, que age estimulando o organismo a produzir sua própria proteção contra a gripe. Seu efeito aparece duas ou três semanas após a injeção e tem duração de seis meses a um ano.

A ordem de prioridade para vacinação é de:
1. Trabalhadores dos serviços de saúde públicos e privados envolvidos na resposta à pandemia;
2. Gestantes;
3. População indígena;
4. População com comorbidade crônica.
5. Crianças saudáveis maiores de seis meses a menores de dois anos de vida;
6. Adultos saudáveis dos 20 a 39 anos completos


Quais as possíveis interações medicamentosas da vacina H1 N1?
·        Pode ocorrer efeito adverso se administração de duas vacinas forem realizadas em partes iguais do corpo.
·        O uso de terapia imunossupressora (medicamentos que levam a alterações do sistema imunológico), como corticosteroides, drogas citotóxicas e radioterapia podem atrapalhar o efeito esperado da vacina.
·        A vacina influenza pode interferir na resposta a alguns testes laboratoriais para vírus, como HIV-1, vírus da hepatite C e HTLV-1.

Reações adversas da H1N1
  Podem ocorrer reações na pele que podem se espalhar pelo corpo incluindo prurido e urticária, dor nos nervos, convulsões febris, desordens neurológicas que podem resultar em confusão, dormência, dor e fraqueza nos membros ou paralisia de parte do corpo e síndrome de Guillain-Barré (doença rara que acomete os nervos periféricos levando a alterações da força dos músculos e das sensações no local acometido), diminuição temporária da quantidade de plaquetas, que estão envolvidas no processo de coagulação do sangue e inchaço temporário das glândulas no pescoço, axilas ou virilha.
Em casos raros, reações alérgicas podem levar o paciente ao atendimento médico de emergência por queda súbita de pressão, inchaço mais aparente na cabeça e pescoço, incluindo rosto, lábios, língua, garganta ou qualquer outra parte do corpo, inflamação dos vasos sanguíneos que pode levar a erupções na pele e a envolvimento renal transitório.


Precauções:
·      É recomendada a vacinação anual com a vacina atualizada porque a imunidade declina durante o ano após a vacinação, e porque as cepas circulantes de vírus influenza mudam de um ano para o outro.
·        Não se deve tomar a vacina, alérgicos a proteína do ovo, uma vez que esta é produzida por técnicas que utilizam o ovo para cultivo.
·        E pessoas que já passaram por complicações nas vacinas anteriores de H1N1, ou apresentaram sintomas da Síndrome de Guilan-Barré após a injeção.
·        Medidas simples como lavagem das mãos e o uso de álcool 70% são eficazes contra a contaminação e disseminação da doença viral.


Em caso de  reações adversas,
NOTIFIQUE!!!
Link: http://www.unifal-mg.edu.br/cefal/?q=notificacao


Fontes de Pesquisa:

BRASIL. Agência Nacional de Vigilância em Sanitária. 

BRASIL. Sanofi Pasteur SA. Vacina influenza (fragmentada e inativada). Disponível: <http://www.sanofipasteur.com.br/ckfinder/userfiles/files/Vaxigrip-2012-mono-paciente-aprovada.pdf> Acesso em 15 de abril de 2016.

BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Anvisa define composição da vacina influenza para 2016.
Disponívelem <http://portal.anvisa.gov.br/wps/content/anvisa+portal/anvisa/sala+de+imprensa/menu++noticias+anos/2015/ANVISA+define+composicao+da+vacina+influenza+para+2016>. Acesso em 15 de abril de 2016.














segunda-feira, 11 de abril de 2016

Estudo dirigido 7 - Propranolol



Função: Anti-hipertensivo que atua nos receptores- beta do Sistema Nervoso simpático.



Mas afinal, o que é hipertensão?
A hipertensão geralmente é uma doença crônica que acomete todos os tipos de pessoas, mas consideravelmente pessoas que têm hábitos de vida sedentários, com alimentação rica em gorduras, açúcar e sódio, que não praticam exercício físico e têm excesso de peso, tendo como conseqüência uma deficiência no controle homeostático do organismo, afetando coração, rins, vasos e cérebro.
A doença é conseqüência de um aumento da força exercida pelo sangue na parede dos vasos. Pelo atrito a essa parede, que é fina, são causadas lesões que geram um enrijecimento destas e diminuição da luz tubular para a passagem da quantidade de sangue eficaz.
A hipertensão tem como característica um aumento da pressão sistólica com parâmetros acima de 14 por 9. A alta pressão exercida e a menor luz tubular, ao longo dos anos, podem levar ao rompimento da parede dos vasos, causando um acidente vascular encefálico (AVE) ou um infarto agudo do miocárdio.

A hipertensão é de fato uma doença silenciosa e traiçoeira que quando não detectada e controlada pode gerar os quadros citados acima em fases muito avançadas, além do comprometimento das funções dos órgãos do indivíduo. Os sintomas quase não são reconhecidos pelo paciente, mas alguns podem sentir dores de cabeça, no peito e tonturas como um sinal de alerta.


Propanolol: Indicação e mecanismo de ação
O propanolol é um fármaco anti-hipertensivo indicado para o tratamento e prevenção do infarto do miocárdio, da angina, de arritmias cardíacas, enxaqueca, e controle da ansiedade. Pode ser utilizado associado ou não a outros medicamentos para o tratamento da hipertensão agindo como bloqueador de receptores beta-adrenérgicos presentes no sistema nervoso simpático.
Sua ação como anti-hipertensivo é muito importante visto que a hipertensão quando não tratada leva a um quadro de derrames, infartos do miocárdio, acidente vascular encefálico e outros problemas relacionados ao sistema cardiovascular.
O propanolol age bloqueando receptores beta-adrenérgicos e os efeitos agonistas dos neurotransmissores simpáticos sobre os receptores beta-1 e beta-2. O mecanismo anti-hipertensivo é complexo e envolve diminuição do débito cardíaco, redução da secreção de renina, readaptação dos barorreceptores e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas. São eficazes como monoterapia, tendo sido comprovada sua eficácia na redução de problemas cardiovasculares.


Quais são os problemas de se usar propanolol e quais são seus efeitos adversos?

Em pacientes asmáticos, com enfisema pulmonar, alergia, e bronquite, esse bloqueador beta adrenérgico não seletivo pode agir também em outros receptores como no pulmão fazendo a broncoespasmo e impedindo a ação da epinefrina que faz broncodilatação. Em pacientes diabéticos pode ocorrer o tratamento concomitante com hipoglicemiante e o propanolol. Essa administração dos dois medicamentos simultaneamente pode causar hipoglicemia exarcebada e ainda pode haver mascaramento de taquicardia nesses pacientes, pelo propanolol. O propanolol pode diminuir a biotransformação hepática e aumentar a toxicidade da lidocaína, impedir a taquicardia produzida pelo diazóxido, e pode gerar hipotensão. Cimetidina e reserpina aumentam o efeito betabloqueador, por reduzir sua depuração e inibir sua biotransformação e pelo efeito aditivo respectivamente. Medicamentos simpatominéticos com atividade beta-adrenérgica podem causar inibição mútua dos efeitos terapêuticos. Analgésicos antiinflamatórios não esteroides, especialmente indometacina, podem reduzir seus efeitos anti-hipertensivos. E o álcool etílico reduz a velocidade de absorção do Propranolol.

Reações adversas
As reações adversas que mais ocorrem são depressão mental leve, bradicardia, diminuição da capacidade sexual, diarréia e tonturas. Em alguns casos podem aparecer frieza nas mãos e pés por circulação periférica diminuída, confusão (especialmente em idosos), alucinações, erupção cutânea, ansiedade ou nervosismo, constipação, piora da insuficiência cardíaca. Raramente ocorre miastenia grave que é a perda de força dos músculos e hipoglicemia por uso concomitante com outro hipoglicemiante.
A interrupção abrupta do tratamento pode intensificar sintomas de hipertireoidismo, além de poder levar a quadros de infarto, acidente vascular encefálico, e outras doenças cardiovasculares, por isso deve ser retirado aos poucos, diminuindo gradativamente as dosagens quando pertinente.

Como controlar a pressão?
Além do uso do medicamento, é necessário que o paciente tenha um acompanhamento médico constante e faça a avaliação dos valores de pressão arterial, prática exercícios físicos, alimentação balanceada com pouco sódio e gorduras, não fume e evite o consumo de álcool.



Notifique!!



Fontes Bibliográficas

BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária- Anvisa. Bulário Eltrônico. Propanolol. Disponível em <http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmResultado.asp#>. Acesso em: 11 de abril de 2016.


BRASIL. Sociedade Brasileira de Hipertensão. Hipertensão. Disponível em : <http://www.sbh.org.br/geral/oque-e-hipertensao.asp> Acesso: 11 de abril de 2016.


BRASIL. Departamento de informática do Sistema Único de Saúde do Brasil.. Propanolol. Disponível em: <http://hiperdia.datasus.gov.br/medicamentosdesc.asp?med=propranolol>. Acesso em: 11 de abril de 2016.



segunda-feira, 21 de março de 2016

Descongestionante nasal pode levar ao vício


 
Com a chegada do outono, a mudança do tempo, que se torna ainda mais seco, um dos órgãos mais afetados é o nariz, que coça, irrita, incomoda e fica entupido. Muitas pessoas pensam que o nariz entupido é causado pelo excesso de muco espesso, causados por gripes e resfriados, mas não.
A congestão nasal é causada quando os vasos sanguíneos nas membranas mucosas que revestem o nariz ficam inchados, afetando a respiração. Pode também ser causado por traumas no nariz e o desvio de septo, o que pode ser resolvido apenas por cirurgia. Para muitas pessoas a congestão é apenas um incomodo, para outras no entanto afeta os ouvidos, sono e qualidade de vida. Então entra em cena os descongestionantes nasais.
 
Mas afinal, o que é um descongestionante nasal?
Descongestionante nasais são medicamentos indicados para o alívio da congestão nasal, o nariz entupido. Eles aliviam pelo estreitamento dos vasos sanguíneos e reduzem o fluxo de sangue e inchaço e proporcionam alívio imediato, quase instantâneo ao usuário.

O uso contínuo pode trazer riscos para a saúde e causar dependência
 
Quando usados em excesso, o descongestionante pode provocar lesões na mucosa. Acarretando na dependência do medicamento, o que pode levar a  riscos cardiovasculares, como taquicardia e angina.
 A dependência é causada porque quando pingamos o descongestionante, os vasos se contraem, desincham e sobra mais passagem do ar. Os vasos ficam por pouco tempo dilatados, voltam a inchar e o nariz entope de novo. Com o passar do tempo a pessoa vai precisar de doses cada vez maiores para o remédio fazer efeito. Com o tempo o usuário crônico pode ter a perda do olfato ou até levar a uma perfuração septal sendo necessário intervenção cirúrgica.


O uso em crianças pode levar a morte!
 
O uso do descongestionante em crianças  pode até matar, não é indicado. Os descongestionantes contendo pseudoefedrina, fenilefrina, oximetazolina não devem ser administrados a crianças com menos de 6 anos de idade A superdosagem pode levar a reações cardiovasculares e até a um choque, com falta de ar e parada cardíaca. Por isso é importante o alerta aos pais, quanto a prescrição dos médicos e se tem o medicamento em casa manter fora do alcance das mesmas. Procure um médico ou farmacêutico sempre que dúvidas surgirem. Por ser medicamento de venda livre a auto medicação se tornou um grande problema do uso dessa classe de medicamentos.
 
Antes de se medicar, vá ao médico, tire suas dúvidas com um farmacêutico, são esses os profissionais habilitados e especializados para indicar o melhor tratamento e informar os possíveis efeitos colaterais.
 
 
 
Referências:
 
Ricardo A. Herberts1; Carin R. A. C. Herberts1; Rodrigo F. Alexandre2; Cláudia M. O. Simões2*; Marlene Zaninn3,4,Uso indiscriminado de descongestionante nasais contendo nafazolina, Revista Brasileira de Toxicologia, Agosto de 2007.
 
Uso contínuo do descongestionante nasal traz consequências para saúde. Disponível em: http://g1.globo.com/bemestar/noticia/2015/09/uso-continuo-do-descongestionante-nasal-traz-consequencias-para-saude.html. Acesso em 21/02/2016
 

 
 


segunda-feira, 22 de fevereiro de 2016

Estabilidade dos Medicamentos

Estabilidade dos Medicamentos




O que é estabilidade em um medicamento?
A estabilidade de um fármaco significa que este não sofreu alterações físicas, químicas, terapêuticas e microbiológicas durante sua produção, armazenamento, e uso pelo paciente, ou seja conseguiu manter suas características originais, tais quais: aspecto, cor, odor, sabor, dureza, etc.
Este tempo, no qual sua integridade é assegurada, representa o período de validade.

TIPOS DE ESTABILIDADE:
Física: as propriedades físicas originais como cor, uniformidade, dureza, tempo de dissolução, entre outras, devem permanecer inalteradas.
Química: cada componente ativo deverá reter sua integridade e sua potência estabelecida no rótulo em limites especificados. Os mecanismos principais de degradação química são: hidrólise (quebra da molécula do fármaco pela ação da agua), oxidação (série de reações em cadeia provocada por radicais livres), fotólise (a luz UV afeta as ligações químicas), e racemização.
Microbiológica: na qual a esterilidade ou resistência ao crescimento de microrganismos se mantém assegurada. A contaminação microbiana acarreta em perda de estabilidade física e química.
Terapêutica: na qual a atividade terapêutica deverá permanecer inalterada;
Toxicológica: não deverá haver aumento significativo de toxicidade.

FATORES QUE AFETAM A ESTABILIDADE DOS FARMACOS:

Dentre os fatores que alteram a estabilidade de fármacos, existem os intrínsecos e extrínsecos.

Os fatores intrínsecos são aqueles relacionados com o processo de fabricação do medicamento como:

● Métodos, técnicas e procedimentos utilizados
● Qualidade das Embalagens
● Equipamentos usados
● Ph do meio
● Tamanho das partículas
Interações entre fármacos, interação entre fármaco e solventes, ou excipientes
● Alteração nos aspectos físicos (precipitação, presença de gases, etc)
● Outros

Os fatores extrínsecos estão relacionados às:
● Condições ambientais (temperatura, ventilação, luminosidade e umidade)
● Condições e técnicas de armazenagem, manuseio, transporte, higienização (poeira e contaminantes).


QUAL A IMPORTÂNCIA DOS ESTUDOS DE ESTABILIDADE DE UM MEDICAMENTO?

 A estabilidade é um importante parâmetro para avaliar a qualidade, eficácia e segurança que são exigidas para que se faça o registro sanitário de produtos farmacêuticos. Isto, fundamenta-se não apenas no cumprimento de exigências legais, mas, também, na preocupação com a saúde pública, uma vez que a instabilidade pode estar relacionada à perda de efeitos terapêuticos ou à exposição do consumidor aos efeitos tóxicos de produtos de degradação.

REFERÊNCIAS:

Estabilidade dos Medicamentos. Disponível em: <http://www.farmaceuticacuriosa.com/2016/02/estabilidade-dos-medicamentos.html>.Acesso em: 22/02/2016.

MINÉ,Tânia; MORAIS,Danyelle. Revisão das Legislações que vigoram sobre a estabilidade dos medicamentos na indústria farmacêutica brasileira.BRASIL,2013.


domingo, 31 de janeiro de 2016

ESTUDO DIRIGIDO 6 - ALZHEIMER


Um pouco sobre a patologia

No Brasil, existem cerca de 15 milhões de pessoas com mais de 60 anos de idade. Seis por cento delas sofrem do Mal de Alzheimer, segundo dados da Associação Brasileira de Alzheimer (Abraz).
A doença de Alzheimer é o tipo de demência mais comum, sendo uma doença neuro-degenerativa, quando o cérebro não mais consegue funcionar corretamente. O Alzheimer causa problemas na memória, pensamento e comportamento. Nos estágios iniciais, os sintomas de demência podem ser mínimos, mas pioram conforme a doença progride, ou seja, causa mais danos ao cérebro.  

A doença se apresenta como demência, ou perda de funções cognitivas (memória, orientação, atenção e linguagem), causada pela morte de células cerebrais. Quando diagnosticada no início, é possível retardar o seu avanço e ter mais controle sobre os sintomas, garantindo melhor qualidade de vida ao paciente e à família.


No início, o paciente começa a perder sua memória mais recente, podendo lembrar com precisão acontecimentos de anos atrás, mas esquecer ações que acabou de executar, como por exemplo, que acabou de fazer uma refeição. Com a evolução do quadro, o Alzheimer causa grande impacto no cotidiano da pessoa e afeta a capacidade de aprendizado, atenção, orientação, compreensão e linguagem. A pessoa fica cada vez mais dependente da ajuda, até mesmo para rotinas básicas, como a higiene pessoal e a alimentação.

Sintomas


A doença de Alzheimer instala-se quando o processamento de certas proteínas do sistema nervoso central começa a dar errado. Surgem, então, fragmentos de proteínas mal cortadas, tóxicas, dentro dos neurônios e nos espaços que existem entre eles. Como consequência dessa toxicidade, ocorre perda progressiva de neurônios em certas regiões do cérebro, como o hipocampo, que controla a memória, e o córtex cerebral, essencial para a linguagem, memória, reconhecimento de estímulos sensoriais e pensamento abstrato.

E quais são os fatores de risco?

ü  Idade: Após os 65 anos, o risco de desenvolver a doença dobra a cada cinco anos.
ü  Outras patologias: hipertensão, diabetes, obesidade, tabagismo e sedentarismo.
ü  Não é hereditária, mas pessoas da família possuem mais chances de desenvolver a doença quando comparada a pessoas que não possuem histórico familiar.
ü  Escolaridade: O analfabetismo e a baixa escolaridade estão associados à maior prevalência, uma vez que uma maior aquisição de conhecimentos cria novas conexões entre os neurônios (faz o cérebro trabalhar mais) e isso retarda o aparecimento de sinais de demência.
ü  Há uma predominância da doença no sexo feminino.

E como diagnosticar?
É muito comum que os sintomas iniciais da Doença de Alzheimer (DA) sejam confundidos com o processo de envelhecimento normal, o que pode levar a um diagnóstico tardio do quadro.
Os exames para diagnostico consistem em uma extensa bateria de exames avaliando as funções cognitivas do paciente. É muito importante também realizar exames para analisar o cérebro e descartar a hipótese de se tratar de outra doença.


E o tratamento?

NÃO HÁ CURA para o Alzheimer! O tratamento irá proporcionar uma melhor qualidade de vida ao paciente, aliviando os sintomas existentes e permitindo que a progressão da doença seja mais lenta.

A acetilcolina é um neurotransmissor importante nos mecanismos de memória e aprendizagem. Na doença de Alzheimer, como consequência da degeneração dos neurônios, ocorre redução da atividade da acetilcolina por ação de enzimas que a degradam. Embora várias drogas estejam sendo testadas, atualmente, o tratamento mais eficaz se baseia na utilização das que inibem a ação enzimática responsável pela degradação da acetilcolina (inibidores da acetilcolinesterase).

Os medicamentos mais utilizados para a doença são:

Donepezila, rivastigmina e galantamina são usados para tratar doença de Alzheimer em estágio moderado (donepezila também pode ser usada para doença de Alzheimer em estágio severo). Memantina é usada para tratar a doença em estágio moderado a severo.

Algumas considerações

Efeitos colaterais

As drogas pertencentes ao grupo dos anticolinesterásicos podem provocar sintomas gastrointestinais, circulatórios e alterações relacionadas com o sistema nervoso central. Na maioria das vezes, esses efeitos indesejáveis são passageiros, de curta duração e podem ser controlados ou desaparecer quando o médico reajusta as doses.

Duração do tratamento

Uma vez iniciado, o tratamento precisa ser reavaliado pelo médico ao completar um mês, mas deve ser mantido obrigatoriamente por um período mínimo de 3 a 6 meses, para que se possa ter ideia da eficácia. Enquanto a resposta for favorável, o medicamento não deve ser suspenso.

Adesão

É fundamental obedecer as doses e os horários de administração do medicamento, pois a administração irregular compromete o resultado final.


FONTES:
Associação brasileira do Alzheimer <http://abraz.org.br/sobre-alzheimer>
Informações sobre Alzheimer e demência <http://alz.org/br/demencia-alzheimer-brasil>
Drauzio Varella <http://drauziovarella.com.br/envelhecimento/doenca-de-alzheimer>

terça-feira, 19 de janeiro de 2016

ESTUDO DIRIGIDO 5 - DIPIRONA

USO
A dipirona sódica é um medicamento analgésico, antitérmico e antipirético (abaixa a temperatura corpórea) muito utilizado no tratamento de dores e febre, normalmente provocados por gripes e resfriados, por exemplo.
Pode ser comprada nas farmácias com os nomes comerciais - Novalgina, Anador, Baralgin, Nofebrin, sob a forma de gotas, comprimidos, supositórios ou como solução injetável. 
MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação da dipirona é via inibição da síntese de prostaglandina. A dipirona tem demonstrado inibir a ciclooxigenase, síntese do tromboxano, a agregação plaquetária induzida pelo ácido araquidônico e a síntese total de prostaglandina E1 e E2. A ação da droga pode ser tanto central como periférica. Há evidências de que a ação central da dipirona no hipotálamo reduz a febre. 
ESTRUTURA QUÍMICA

Dipirona

Observando a molécula da dipirona, é possível identificar duas estruturas ligantes que tem papéis importantes no mecanismo de ação deste fármaco. O primeiro é o grupamento benzoil, que tem atividade anestésica comprovada.

Benzoil (benzil ou fenil)

Outro ligante de importância na estrutura da dipirona é o grupamento sulfato, responsável por sua alta solubilidade em água e pela sua facilidade de absorção, é potencialmente agressivo para a medula óssea, podendo causar desde neutropenias (contagem de neutrófilos maduro está abaixo do ideal), agranulocitoses (falta ou redução intensa dos leucócitos granulócitos - neutrófilos, basófilos e eosinófilos) , até aplasia de medula óssea (alteração do funcionamento da medula), uma patologia hematopoiética muito severa que só tem um tratamento, o transplante de medula óssea que, se não realizado em tempo, pode levar o indivíduo ao óbito.

Sulfato


PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

A dipirona é rapidamente e totalmente absorvida no trato gastrintestinal, atingindo a concentração máxima em 1 a 2 horas. Tanto o fármaco matriz quanto seus metabólitos ligam-se fracamente às proteínas plasmáticas e difundem-se rápida e uniformemente nos tecidos.
A dipirona é metabolizada no trato intestinal a um metabólito ativo, 4-metilaminoantipirina. No fígado, o 4-metilaminoantipirina é metabolizado a vários outros metabólitos, incluindo o metabólito ativo, 4-aminoantipirina.
A meia-vida de eliminação é de cerca de 7 horas. Os metabólitos são totalmente eliminados pelos rins.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ü  Acelera a biotransformação hepática dos anticoagulantes cumarínicos (ex: Varfarina) e assim, diminui o tempo de ação destes.
ü  Diminui o nível sanguíneo da ciclosporina (imunossupressor).
ü  O uso concomitante de clorpromazina (utilizada no tratamento da esquizofrenia) e dipirona pode produzir hipotermia grave.
ü  Os agentes nefrotóxicos exercem efeito aditivo, interferindo com a função renal.
ü  O alopurinol (utilizado para crises de gota e outras situações em que há excesso de ácido úrico) pode inibir enzimas hepáticas, devendo-se diminuir a dose.
ü  Os anticoncepcionais orais prolongam os níveis plasmáticos da dipirona e em consequência, aumentam o seu período de atividade.
ü  Os barbitúricos (ansiolítico) diminuem o efeito da dipirona, devendo-se aumentar a dose para alcançar o efeito desejado.

Interações alimentares: Não há dados em literatura que demonstrem interações de dipirona com alimentos.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações de sensibilidade independem da dose de dipirona administrada.
Como reações graves podem ocorrer choque e alterações sanguíneas (agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia), embora raras, são mortais em mais de 10% dos casos.
As manifestações relacionadas à agranulocitose incluem: febre alta, calafrios, dor de garganta, dificuldade na deglutição, lesões inflamatórias na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões anal e genital.
A outra principal forma de hipersensibilidade é o choque. Os sinais de choque iminente são: suor frio, vertigem, torpor, náusea, alteração da coloração da pele e falta de ar.
Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), a conjuntiva e a mucosa nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell).



PROIBIÇÃO DA DIPIRONA

A dipirona sódica foi confirmada em estudos tendo relações de aplasia medular em usos prolongados, além de agranulocitose.
Alguns países restringiram as associações ao uso hospitalar ou apenas na forma injetável. Nos EUA foi retirado do mercado e proibido para exportação pelo FDA. Na Austrália, o Departamento de Saúde proibiu sua importação em 1965 e na Noruega foi retirada do mercado.
A dipirona foi proibida nos EUA há trinta anos, após estudos terem revelado que seu uso ocasionaria uma doença fatal, a agranulocitose, que se caracteriza pela redução da quantidade de glóbulos brancos no sangue. Hoje, alguns países permitem seu uso hospitalar ou sob prescrição médica, mas apenas alguns países permitem sua comercialização irrestrita, como ocorre no Brasil. Dezessete países já proibiram a dipirona, que está presente em remédios como Anador, Buscopan composto, Doralgina, Dorflex, Doril P, Espamodid Composto, Inib-Dor, Lisador, Neosaldina, Novalgina, Reflex e supositórios para uso adulto e infantil.
Porém, estudos realizados no Brasil e em outros países indicam dados diferentes dos levantados nos Estados Unidos, aparentando uma possível tendência comercial nas decisões do FDA. 

Fontes
Bula online da EMS; Bulas MED; Medicina NET;
Dipirona - Ciências da Saúde - http://www.antonini.com.br/geral/dipirona.html