Ansiolíticos - Classe dos benzodiazepínicos

Existem medicamentos que têm a propriedade de atuar quase que exclusivamente sobre a ansiedade e tensão. Inicialmente, essas drogas foram chamadas de tranquilizantes. Antigamente, o principal agente ansiolítico era uma droga chamada meprobamato que praticamente desapareceu das farmácias com a descoberta de um importante grupo de substâncias: os benzodiazepínicos. De fato estes medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, inclusive no Brasil. 

Atualmente, prefere-se designar estes tipos de medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade. De fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos: diminuir ou abolir a ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras. Apesar de serem de uso controlado, os ansiolíticos estão entre os medicamentos mais consumidos no país nos últimos anos. Segundo a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), esses inibidores do sistema nervoso central têm sido mais utilizados no Brasil do que muitos medicamentos que não exigem receitas médicas.

Recomendados para o tratamento de casos diagnosticados de ansiedade, depressão bipolaridade, os ansiolíticos estão entre os remédios conhecidos por “tarja preta”, que só poderiam ser comprados em farmácias registradas e autorizadas pela Anvisa a comercializar os medicamentos listados na Portaria 344. Não é difícil, contudo, encontrar na internet quem os ofereça como solução para curar a tristeza – qualquer que seja a causa.

 

Classe dos benzodiazepínicos 

Antigamente, o principal agente ansiolítico era uma droga chamada meprobamato, que praticamente desapareceu das farmácias com a descoberta de um importante grupo de substâncias - os benzodiazepínicos. Esses medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, e atualmente existem mais de cem remédios em nosso país à base dos benzodiazepínicos. O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com otimismo pela profissão médica, aos poucos produziu preocupações, principalmente o risco de dependência que se tornou evidente na década de 1980. Embora exista uma crescente consciência dos efeitos adversos dos benzodiazepínicos, eles continuam a ser usado de forma exagerada e trivial para aliviar qualquer ansiedade, o que é um grande problema.

Os benzodiazepínicos estão entre as drogas mais prescritas no mundo e estima-se que o consumo de benzodiazepínicos dobra a cada cinco anos. São utilizados principalmente como ansiolíticos e hipnóticos, além de possuir ação miorrelaxante e anticonvulsivante. As propriedades descritas tornam os benzodiazepínicos úteis no tratamento da ansiedade, insônia, agitação, apreensões, espasmos musculares, abstinência do álcool e como pré-medicação nos procedimentos médicos ou odontológicos.

Todos os benzodiazepínicos são capazes de estimular os mecanismos do cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade. Assim, quando, devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas áreas do cérebro funcionam exageradamente, resultando em estado de ansiedade, os benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é, inibem os mecanismos que estavam hiperfuncionantes, e a pessoa fica mais tranquila, tendo uma sensação de desligamento do meio ambiente e dos estímulos externos.

Como consequência dessa ação, os ansiolíticos produzem uma depressão da atividade do nosso cérebro que se caracteriza pela diminuição de ansiedade; indução de sono; relaxamento muscular e redução do estado de alerta. É importante notar que esses efeitos são grandemente alimentados pelo álcool, e a mistura do álcool com essas drogas pode levar ao estado de coma. Além desses efeitos principais, os ansiolíticos dificultam os processos de aprendizagem e memória, o que é, evidentemente, bastante prejudicial para aqueles que habitualmente se utilizam dessas drogas. É importante ainda lembrar que essas substâncias também prejudicam em parte as funções psicomotoras, prejudicando atividades como dirigir automóveis, aumentando a probabilidade de acidentes.

Os efeitos colaterais mais comuns dos benzodiazepínicos estão relacionados à sua ação sedativa e relaxante muscular, variando de indivíduo para indivíduo. A sedação produz a depressão, sonolência, tonturas, diminuição da atenção e concentração. A falta de coordenação muscular pode resultar em quedas e lesões, especialmente entre os idosos, além da dificuldade para andar. A diminuição da libido e dificuldade em ter ereção é um efeito colateral comum. A desinibição pode surgir levando a pessoa a ter uma conduta social inconveniente. Efeitos colaterais menos comuns incluem náuseas e alterações do apetite, visão borrada, confusão, euforia, despersonalização e pesadelos. Casos de toxicidade hepática têm sido descritos, mas são raros.

Efeitos adversos tardios produzidos pelos benzodiazepínicos incluem uma deterioração geral da saúde mental e física que tendem a aumentar com o tempo. Nem todos, porém, enfrentam problemas com o uso em longo prazo. Os efeitos adversos podem incluir também o comprometimento cognitivo, bem como os problemas afetivos e comportamentais: agitação, dificuldade em pensar de forma construtiva, perda do desejo sexual, fobia social, ansiedade, depressão maior, perda de interesse em atividades de lazer e incapacidade de sentir ou de expressar as emoções. Além disso, pode ocorrer uma percepção alterada de si, do ambiente e nas relações sociais.

Os benzodiazepínicos são comumente utilizados abusivamente e tomado em combinação com outras drogas de abuso. Em geral são seguros e eficazes durante poucos dias, apesar dos prejuízos cognitivos e comportamentais, tais como a agressão e desinibição que podem ocorrer ocasionalmente. 

MECANISMO DE AÇÃO

Os benzodiazepínicos têm como sítio principal de ação o sistema nervoso central, porém seu mecanismo de ação não está completamente esclarecido.

Os benzodiazepínicos, assim como o álcool, atuam no sistema Gabaérgico. Os receptores GABA são proteínas que tem duas funções principais - recebem informações extracelulares que chegam na fenda sináptica e transmitem tais informações para o interior da célula. O GABA é composto por cinco unidades, de modo que exitem vários subtipos de GABA e é responsável pela DEPRESSÃO DO SNC. O receptor de GABAa possui ligação específica para benzodiazepínicos, onde esta classe de medicamentos causa a potenciação de ação do GABA, logo é um AGONISTA do GABA. 

Esses medicamentos funcionam como inibidores; atenuam as reações químicas provocadoras da ansiedade.

Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de “benzodiazepínicos naturais”, ou mais precisamente, de “ansiolíticos naturais”.

EXEMPLO DE BENZODIAZEPÍNICOS: 

Clordiazepóxido (Librium, Psicossedin); Diazepam (Valium); Clonazepam (Rivotril), Bromazepam (Lexotam), Alprazolan (Frontal), Lorazepam (Lorax), Cloxazolan, entre outros. 

Pessoal, no link abaixo tem uma animação bem didática da ação do GABA e benzodiazepínicos. 

http://www.virtual.epm.br/material/depquim/7flash.htm