ESTUDO DIRIGIDO 2 - CLONAZEPAM (Rivotril®)

Classe medicamentosa: benzodiazepínicos 

Um pouco sobre os benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos estão entre as drogas mais prescritas no mundo e estima-se que o consumo de benzodiazepínicos dobre a cada cinco anos. São utilizados principalmente como ansiolíticos e hipnóticos (indutores do sono), além de possuir ação miorrelaxante e anticonvulsivante.

Todos os benzodiazepínicos são capazes de estimular os mecanismos do cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade. Assim, quando, devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas áreas do cérebro funcionam exageradamente, resultando em estado de ansiedade, os benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é, inibem os mecanismos que estavam hiperfuncionantes, e a pessoa fica mais tranquila, tendo uma sensação de desligamento do meio ambiente e dos estímulos externos.

Como consequência dessa ação, os ansiolíticos produzem uma depressão da atividade do nosso cérebro que se caracteriza pela diminuição de ansiedade; indução de sono; relaxamento muscular e redução do estado de alerta. É importante notar que esses efeitos são grandemente alimentados pelo álcool, e a mistura do álcool com essas drogas pode levar ao estado de coma. Além desses efeitos principais, os ansiolíticos dificultam os processos de aprendizagem e memória, o que é, evidentemente, bastante prejudicial para aqueles que habitualmente se utilizam dessas drogas. É importante ainda lembrar que essas substâncias também prejudicam em parte as funções psicomotoras, prejudicando atividades como dirigir automóveis, aumentando a probabilidade de acidentes. 

EXEMPLO DE BENZODIAZEPÍNICOS:

Clordiazepóxido (Librium, Psicossedin); Diazepam (Valium); Clonazepam (Rivotril), Bromazepam (Lexotam), Alprazolan (Frontal), Lorazepam (Lorax), Cloxazolan, entre outros.

MECANISMO DE AÇÃO

Os benzodiazepínicos têm como sítio principal de ação o sistema nervoso central, porém seu mecanismo de ação não está completamente esclarecido.

Os benzodiazepínicos, assim como o álcool, atuam no sistema Gabaérgico. Os receptores GABA são proteínas que tem duas funções principais - recebem informações extracelulares que chegam na fenda sináptica e transmitem tais informações para o interior da célula.

O GABA é composto por cinco unidades, de modo que exitem vários subtipos de GABA e é responsável pela DEPRESSÃO DO SNC. O receptor de GABAa possui ligação específica para benzodiazepínicos, onde esta classe de medicamentos causa a potenciação de ação do GABA, logo é um AGONISTA do GABA.

Esses medicamentos funcionam como inibidores; atenuam as reações químicas provocadoras da ansiedade. Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de “benzodiazepínicos naturais”, ou mais precisamente, de “ansiolíticos naturais”.

Pessoal, no link abaixo tem uma animação bem didática da ação do GABA e benzodiazepínicos. 

http://www.virtual.epm.br/material/depquim/7flash.htm

USO DO CLONAZEPAM

Indicado em:

ü  Transtornos de ansiedade (ansiolítico em geral, síndrome do pânico e fobia social);

ü  Transtorno do humor (tratamento da bipolaridade, nos sintomas de mania do paciente);

ü  Na depressão, sendo adjuvante de outros medicamentos);

ü  Tratamento da síndrome das pernas inquietas;

ü  Epilepsia.

REAÇÕES ADVERSAS

Efeitos colaterais comumente relatados incluem infecção do trato respiratório superior, tontura, sonolência e ataxia (perda ou irregularidade da coordenação muscular).

Mais comuns

ü  Dores no corpo

ü  Calafrios

ü  Tosse

ü  Dificuldade em respirar

ü  Desânimo

ü  Tontura

ü  Congestão do ouvido

ü  Febre

ü  Dor de cabeça

ü  Irritabilidade

ü  Falta de apetite

ü  Congestão nasal

ü  Má coordenação

ü  Coriza

ü  Dor de garganta

ü  Cansaço

ü  Problemas com concentração

ü  Cansaço ou fraqueza.

Menos comum

ü  Esquecimento

ü  Dor na bexiga

ü  Diarréia

ü  Dor nas articulações

ü  Náusea

ü  Nervosismo

ü  Tremores

ü  Fala arrastada

ü  Sudorese

ü  Dificuldade em falar

ü  Vômitos

ALGUMAS INTERAÇÕES 

Interação MAIOR: clonazepam ↔ olanzapina (tratamento da esquizofrenia)

Pode causar diminuição da pressão arterial, respiração superficial, pulso fraco, fraqueza muscular, sonolência, vertigem e fala arrastada, tendo maior probabilidade de ocorrer em idosos.

Interação MAIOR: clonazepam ↔ fluoxetina (tratamento da depressão e ansiedade)

Essa associação pode aumentar os efeitos secundários, tais como tonturas, sonolência e dificuldade de concentração.

Interação MAIOR: clonazepam ↔ propoxifeno (utilizado no alivio de dor leve a moderada)

Essa associação pode aumentar os efeitos secundários tais como tonturas, sonolência, confusão, dificuldade de concentração, e outro sistema nervoso ou efeitos mentais. Algumas pessoas, especialmente os idosos, também pode ter prejuízo no pensamento, julgamento e coordenação. 

clonazepam ↔ álcool

Intensificação da depressão do SNC, uma vez que o álcool também atua na depressão do sistema nervoso.

clonazepam ↔ obesidade

As semi-vidas no plasma dos benzodiazepínicos pode ser prolongada em pacientes obesos, devido a um aumento da distribuição em gordura.

clonazepam ↔ glaucoma (aumento da pressão intraocular).

Não possuem atividade anticolinérgica, mas têm sido muito raramente associada com aumento da pressão intraocular.

Você sabia que quando você toma um medicamento e tem uma reação adversa (uma resposta indesejada do seu corpo ao medicamento) você deve notificar, ou seja, comunicar a ANVISA ou a um Centro de Farmacovigilância?

Essa atitude é muito importante, pois a indústria que produz o remédio vai passar a ter conhecimento do que este está causando no paciente, e se irá retirar o medicamento do mercado ou não, caso o número de reações estejam aumentando (o que mostra que ele está causando mal a nós e não resolvendo nosso problema de saúde).

O mesmo deve ser feito quando você compra, por exemplo, uma caixinha de medicamentos e um deles vem quebrado ou com uma cor diferente.

Conheça o CEFAL (Centro de Farmacovigilância da Universidade Federal de Alfenas) e um pouco mais sobre a notificação.

Notifique!

Link:http://www.unifal-mg.edu.br/cefal/?q=notificacao

Fonte da pesquisa:

Drugs.com

CEBRID: CENTRO DE INFORMAÇÕES SOBRE DROGAS PSICOTRÓPICAS

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