Sabe-se que cerca de 33% a 50% da população sofre de
insônia em algum momento da sua vida. A insônia é definida como a dificuldade
em iniciar ou manter o sono ou mesmo a percepção de sono não reparador,
combinada com consequências adversas durante o dia, como fadiga excessiva, queda
do rendimento e mudança de humor.
Insônia depende da quantidade ou qualidade de sono
insatisfatória. Mesmo que o número de horas de sono não esteja reduzido, a
maioria dos insones sente fadiga, cansaço, ardência nos olhos, irritabilidade,
ansiedade, fobias, dificuldade de concentração, atenção e memória, mal-estar e
sonolência.
Relembremos duas definições para facilitar a
compreensão do texto: Latência do sono é o tempo que um indivíduo demora para
dormir. Eficiência do sono é o tempo que permanece dormindo dividido pelo tempo
em que ficou na cama.
Uma
breve revisão sobre a classe de ansiolíticos: os benzodiazepínicos (BDZ)
Os benzodiazepínicos foram amplamente prescritos no
tratamento dos transtornos ansiosos durante toda a década de 70, como uma opção
segura e de baixa toxicidade. A empolgação inicial deu lugar à preocupação com
o consumo ao final da mesma década: pesquisadores começavam a detectar potencial
de uso nocivo e risco de dependência entre os usuários de tais substâncias.
Atualmente, os BDZs ainda possuem indicações
precisas para controle da ansiedade e como tratamento adjuvante dos principais transtornos
psiquiátricos, mas continuam sendo prescritos de modo indiscriminado, tanto por
psiquiatras quanto por médicos de outras especialidades.
Estima-se que 50 milhões de pessoas façam uso diário
de benzodiazepínicos. A maior prevalência encontra-se entre as mulheres acima
de 50 anos, com problemas médicos e psiquiátricos crônicos. Os benzodiazepínicos
são responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos.
Atualmente, um em cada 10 adultos recebem
prescrições de benzodiazepínicos a cada ano, a maioria desta feita por clínicos
gerais. Estima-se que cada clínico tenha em sua lista 50 pacientes dependentes
de benzodiazepínicos, metade destes gostariam de parar o uso, no entanto 30%
pensam que o uso é estimulado pelos médicos.
Os benzodiazepínicos são altamente lipossolúveis, o
que lhes permite uma absorção completa e penetração rápida no SNC, após a
ingestão oral.
Apesar de geralmente bem tolerados, os BDZs podem
apresentar efeitos colaterais, principalmente nos primeiros dias. Desse modo,
os pacientes devem ser orientados a não realizarem tarefas capazes de expô-los
a acidentes, tais como conduzir automóveis ou operar máquinas.
Benzodiazepínicos
mais utilizados para insônia
Os benzodiazepínicos mais utilizados são o Clonazepam, Diazepam, Estazolam, Temazepam,
Triazolam e Flurazepam. O Midazolam, que apresenta uma meia vida curta, bem
como os outros fármacos com estas características, está associado à
dependência, rápida tolerância e rebote. Desta forma, a prescrição para
pacientes com insônia crônica não é indicada.
Mecanismo
de ação dos benzodiazepínicos na insônia
Os benzodiazepínicos atuam nos receptores
benzodiazepínicos, sobretudo do tronco cerebral, no hipotálamo e no tálamo.
Quando se ligam aos receptores, abrem o canal de cloro, hiperpolarizando a
membrana do neurônio. Têm propriedades ansiolíticas, sedativas, hipnóticas e
anticonvulsivantes. Seus efeitos no sono são a redução da latência, aumento do
tempo total do sono e redução do estágio. Os fármacos de ação curta e
intermediária mantêm o sono em 7 a 8 horas de duração.
Quais
as reações adversas mais comuns?
As principais são insônia rebote (insônia piora por
uma a duas noites após o uso), mesmo com os de curta duração, mas o risco é
menor com os de longa duração (a retirada deve ser gradual, a fim de evitar o
efeito rebote), dependência/tolerância, sedação residual, prejuízo do equilíbrio,
sonolência diurna, dificuldade de concentração, falhas de memória e quedas.
Um ponto muito importante é que não se deve tratar a
insônia relacionada a transtorno de ansiedade generalizada com
benzodiazepínicos a serem tomados durante a noite. Por quê? O efeito
ansiolítico promove relaxamento e, portanto, favorece o sono, mas o paciente (e
o sistema nervoso) vai associar este efeito como sendo hipnótico, criando um
condicionamento difícil de ser reajustado. É por essa razão que temos vários
pacientes tratados com benzodiazepínicos não hipnóticos, como o Clonazepam,
percebendo bom efeito sobre o sono, pelo menos por algum período. Em vista de
terem apresentado benefício durante o sono, e terem se condicionado a achar que
dependem do medicamento também para dormir, estes pacientes passam a ter
necessidade deles no horário de dormir. Caso tivessem sido utilizados no
período da manhã, teriam dormido melhor e percebido que sua dificuldade de
dormir era devido ao estado de ansiedade, o que contribuiria muito para se
evitar falsas crenças em relação ao sono.
Fontes:
- http://atualizacaofarmaceutica.com/farmacologia/benzodiazepinicos-insonia/ - Uso de BDZ na insônia
- http://www.projetodiretrizes.org.br/projeto_diretrizes/004.pdf - Abuso e dependência dos BDZ
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